生物催化剂在制药工业的应用及发展前景

生物催化剂在制药工业的应用及发展前景

无锡轻工业学院学报 2002年9月21卷5期 9月21日第5期 文章号：1009-038X(2002) 05-0538-07 收稿日期：2001-04-30；修回日期：2001-06-28。 作者简介：陶文懿(1946-)，男，江苏无锡人，工学博士，教授，博士生导师。 生物催化剂在制药工业中的应用 陶文懿，李江华 (江南大学生物工程学院，江苏无锡) 摘要：生物催化或生物转化生产药物成分已得到广泛的认可。在小分子药物及中间体的生产中，生物催化或生物转化与传统化学方法最显著的区别就是可以非常有效地进行手性化合物的不对称合成。 本文主要综述了氧化还原酶、转移酶、水解酶和裂解酶在制药工业中的应用。关键词：生物催化剂；生物转化；制药；酶 CLC 号：F 120 文献标识码：of in the , LI (of , , Wuxi , China): The use of or to has .

在小至 或 的 中， 的 到 其中 。本文将在 、 、 和 中进行讨论。关键词： ； ； ；利用生物催化或生物转化等生物方法生产药物成分具有反应条件温和、催化效率高、特异性强等优点，成为当今生物技术研究的热点。生物催化剂主要有全细胞和游离酶两类。二者本质上都是酶，但前者酶保留在细胞中，而后者酶已从细胞中分离纯化出来。

对于需要一种以上酶和辅酶参与的复杂反应或酶不能以游离状态使用的反应，通常采用全细胞生物转化，否则为简便起见，选用游离酶。自然界中估计约有25000种酶，其中已认识到的有300多种。根据酶催化的反应类型，酶可分为氧化还原酶、转移酶、水解酶、裂解酶、异构酶和连接酶6类。在生产小分子药物及中间体时，生物转化与传统化学方法最显著的区别就是可以非常有效的手性化合物不对称合成。手性是生物体的基本特性，手性药物是指具有药理活性的光学纯化合物，体内许多内源性化合物，包括与药物相互作用的天然大分子，都具有手性。 人体的手性环境能够识别手性药物的对映体，导致对映体的药代动力学和药理学存在差异。不同手性的药物作用于生物体时，发挥不同的作用，其活性、代谢过程和毒性都有明显差异，因此开发单一对映体十分必要。