药用辅料：药品质量、安全性和有效性的重要成分

药用辅料：药品质量、安全性和有效性的重要成分

医疗补品

通常我们在使用药物的时候，会关注它的功效、不良反应、它是由什么成分制成的，却很少关注辅料。然而药用辅料也会随着药片、针剂等剂型进入人体而进入你的身体。而且在人们的习惯性思维中，药用辅料应该是无活性的、安全的，不会和主药发生反应的。其实，完全无活性的辅料是不存在的，所以我们也要注意自己是否对药用辅料过敏。

药用辅料是指在药品生产和处方制备过程中使用的辅料和添加剂，是经过合理安全性评估并纳入药品制剂中的除有效成分以外的物质。药用辅料除了作为赋形剂、载体、增稳剂外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要作用，是可能影响药品质量、安全性、有效性的重要成分。

分类

制剂中的辅料有66种，可按其来源、作用和用途、给药途径等进行分类。

按来源：

可分为天然、半天然和全合成

按功能和用途分：

按其成分可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、包衣剂、香精、防粘剂、整合剂、渗透促进剂、pH调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂等。

按给药途径：

可分为口服、注射、外用、口服吸入等。

浅谈不同辅料的不良反应及禁忌症

一种辅料往往用于多种药品中，因此辅料对安全性的影响往往超出单一品种的范围。

01

乳糖

α-乳糖水合物在药品生产中应用十分广泛，在固体制剂中用作填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂和黏合剂，在冻干制剂中用作赋形剂。乳糖是人类和哺乳动物乳汁中特有的碳水化合物，是由葡萄糖和半乳糖组成的双糖，不能直接被肠粘膜吸收进入血液循环，必须经过小肠内乳糖酶水解，转化为葡萄糖和半乳糖两种单糖才能被吸收。对于乳糖不耐受的人来说，服用含有乳糖的药物后，会出现腹泻、呕吐、腹痛、腹胀等症状，严重者会出现脱水、酸中毒等症状。

02

聚山梨醇酯 80（吐温 80）

聚山梨醇酯80（吐温80）是一种非离子表面活性剂，常用作中药注射剂的通用增溶剂。但聚山梨醇酯80易引起过敏反应，中药注射剂中不少过敏反应都与其有关。研究表明，吐温80中残留的过氧化氢严重威胁其作为药用辅料的安全性，而其过敏反应的原因与药品质量密切相关。因此，对聚山梨醇酯80过敏的患者在使用含聚山梨醇酯80的药品时应特别小心，防止发生过敏反应。

03

阿斯巴甜

阿斯巴甜（）又称阿斯巴甜苯丙氨酸甲酯，是一种重要的甜味剂。由于它比普通糖甜约200倍，而所含热量又比普通蔗糖少，因此被广泛用作蔗糖的代用品。在药物制剂中，它被广泛用于含片、咀嚼片等无糖制剂中。由于阿斯巴甜在体内代谢为苯丙氨酸，因此含此甜味剂的药物不宜用于苯丙酮尿症患者。

此外，阿斯巴甜可能增加头痛的发生率或延长疼痛的持续时间，同时需留意摄入阿斯巴甜引起的过敏反应等毒副作用。

04

维生素C

维生素C也是常用的药用辅料，在药品中主要作为抗氧化剂，通常浓度为0.01%～0.1%，还可作为助溶剂，增加药物的溶解度，还用作营养增补剂。过去认为维生素C能提高免疫力，对抗生素有辅助治疗作用，因此常将二者一起服用。但临床发现，维生素C与抗生素合用，会使抗生素遭到破坏。这是因为维生素C具有很强的还原性，能分解、破坏青霉素等抗生素，使其药效降低或失效。除抗生素外，有些药物不能与维生素C一起注射，如维生素C会使维生素K1注射液失效；维生素C会使复方丹参注射液颜色变深、浑浊，药效降低。此外，维生素C与异烟肼、氨茶碱、磺胺类药物口服，会降低其药效。 患者在服药时还应注意辅料与其他药物的配伍禁忌。

05

甘露醇

由甘露糖、葡萄糖等单糖在镍催化下电解还原加氢而成，也可从蜂蜜树干汁液或其他植物中提取，用热乙醇或其他适当溶剂提取。

本品在药品制造中有广泛的用途，常用作片剂的填充剂等，由于不吸湿，可用于吸湿性药物，以利于颗粒的干燥。广泛用作咀嚼片的调味剂，使药片溶解时吸热，使口中凉爽舒适，用作硝酸甘油片的基质材料。颗粒型可用作直接压片的赋形剂。在冻干注射剂中用作载体。在混悬剂中可用作增稠剂。由于甘露醇本身的性质，在温度过低或超过pH值（4.5-6.5）时，会发生结晶，因此，在使用含有甘露醇赋形剂的药物时，需要注意温度和pH的变化。本品有螯合作用，因此也用作抗氧化增强剂。

06

亚硝酸盐

亚硫酸盐不仅可以作为食品添加剂，抑制食品中的非酶褐变等化学变化，在注射剂中也广泛用作抗氧化剂。但是，作为广泛使用的药用辅料，亚硫酸盐本身具有很大的毒副作用，其中过敏反应是亚硫酸盐最主要的毒副作用。通过科研人员的研究发现，亚硫酸盐对人体DNA能造成一定的损伤，低浓度时可造成染色体单体畸变，高浓度时还可造成染色体整体畸变。因此，亚硫酸盐作为药用辅料对药品的安全性能有一定的影响。

注意：

安全的药品离不开优良的辅料，更离不开辅料的合理使用。要正确使用辅料，首先要注意辅料本身的不良反应，尽量避免使用容易产生不良反应的辅料。如果必须使用此类辅料，还要注意在安全剂量范围内使用，并在药品说明书中注明（例如对本品辅料聚山梨酯80过敏的患者禁止使用）。在处方时也要提醒医生注意；其次，要注意药用辅料的配伍禁忌，在设计处方时，避免所用药物与药物有效成分发生配伍反应，降低疗效或引起不良事件。

参考：

[1] 杨睿,孙惠敏,余丽娜,等.药用辅料对药品安全性的影响[J].药物分析杂志,2012,21(7):1309-1314.